Интунив (Intuniv): карточка препарата и что не так с «российским гуанфацином»

Интунив — это гуанфацин пролонгированного действия, зарегистрированный для лечения СДВГ у детей и подростков 6–17 лет, для которых стимуляторы не подходят, не переносятся или оказались неэффективны. Сопоставить его с «российским гуанфацином» нельзя по простой причине: такого препарата не существует — в Государственном реестре лекарственных средств нет ни одной записи по этому веществу.

Разбираем карточку по инструкциям и исследованиям: как формулируется показание, как устроен механизм действия, почему дозу считают по массе тела, что показали клинические работы, насколько часто встречаются побочные эффекты, зачем нужен контроль пульса и давления, как правильно отменять препарат и чем Интунив отличается от Arislow ER и Эстулика.

Содержание

• Карточка коротко
• Показание: что именно написано в инструкции
• Как он работает
• Дозирование: почему считают по весу
• Что показали исследования
• Побочные эффекты
• Отмена: правило, которое нельзя нарушать
• «Российский гуанфацин»: почему такого препарата нет
• Кому гуанфацин подходит лучше других вариантов
• Что делать с этой информацией практически
• Коротко: главное
• Частые вопросы
• Источники

Карточка коротко

Интунив (Intuniv) — таблетки гуанфацина пролонгированного действия, разработанные специально для лечения СДВГ. В Европейском союзе препарат зарегистрирован 17 сентября 2015 года, в США одобрен как средство от СДВГ у детей и подростков.

Действующее вещество — гуанфацин, избирательный агонист альфа-2А-адренорецепторов. В отличие от стимуляторов, он не действует на дофаминовую передачу и не относится к контролируемым веществам ни в одной из стран, где применяется.

Форма выпуска — таблетки пролонгированного действия по 1, 2, 3 и 4 мг. Принимается один раз в сутки.

Показание: что именно написано в инструкции

Формулировка европейской регистрации точная и её стоит привести близко к тексту: Интунив показан для лечения СДВГ у детей и подростков 6–17 лет, для которых стимуляторы не подходят, не переносятся или оказались неэффективны. Отдельно указано, что препарат применяется как часть комплексной программы лечения СДВГ, обычно включающей психологические, образовательные и социальные меры.

Из этой формулировки следуют две вещи. Первая: гуанфацин — это вторая линия, а не альтернатива на выбор. Вторая: препарат не задумывался как самостоятельное решение — инструкция прямо говорит о комплексной программе.

Американская инструкция сформулирована шире: там Интунив показан при СДВГ и как монотерапия, и как дополнение к стимуляторам. Эффективность установлена у детей и подростков 6–17 лет. Для взрослых регистрации нет ни в Европе, ни в США.

Как он работает

Механизм отличается от всего остального, что применяется при СДВГ.

Альфа-2А-адренорецепторы плотно представлены в префронтальной коре — области, отвечающей за удержание внимания, торможение импульсов и планирование. Их стимуляция усиливает передачу сигнала в нейронных сетях этой области. Проще говоря, эффект достигается не за счёт увеличения количества нейромедиатора в синапсе, как у стимуляторов и атомоксетина, а за счёт настройки чувствительности принимающей стороны.

Побочный эффект этого же механизма — снижение симпатического тонуса в сосудодвигательном центре. Отсюда сонливость и снижение давления, которые сопровождают приём препарата: они не случайное осложнение, а обратная сторона основного действия.

Отдельный практический вопрос — не сводится ли улучшение к простому успокоению ребёнка. Он изучался специально: анализ данных четырёх плацебо-контролируемых исследований третьей фазы показал, что значимое улучшение по шкале ADHD-RS-IV наблюдалось и у участников, у которых седативных нежелательных явлений не было вовсе. Сами седативные явления достигали пика на той неделе, когда впервые достигалась целевая доза, а затем шли на спад.

Дозирование: почему считают по весу

Здесь Интунив устроен сложнее большинства препаратов, и упрощать эту часть не стоит.

Целевой диапазон — 0,05–0,12 мг на килограмм массы тела в сутки. Стартовая доза одна для всех: 1 мг один раз в сутки. Повышать разрешено не более чем на 1 мг в неделю.

Максимальная доза зависит от возраста и массы тела:

Разница между европейской и американской инструкциями реальна и объясняется тем, какие данные легли в основу каждой регистрации: в европейских исследованиях подростки получали до 7 мг в сутки, американская инструкция ограничивается диапазоном 1–4 мг. Это одна из причин, по которой дозу подбирает врач, а не таблица из интернета.

Отдельно — про совместный приём с другими лекарствами. Гуанфацин метаболизируется с участием фермента CYP3A4, и это меняет дозу: при одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 доза ограничивается 2 мг в сутки, при приёме индукторов может быть повышена до 8 мг. Практический смысл прост: список всех принимаемых препаратов и добавок врач должен видеть целиком.

Что показали исследования

Данные по гуанфацину пролонгированного действия достаточно объёмные, и картина в них устойчивая.

Эффективность против плацебо. В дозоподборном плацебо-контролируемом исследовании у детей и подростков 6–17 лет снижение баллов по шкале ADHD-RS-IV было статистически значимым на всех изученных дозах, размеры эффекта — от 0,43 до 0,62.

Сравнение с атомоксетином. В исследовании третьей фазы, где атомоксетин служил референсной группой, разница с плацебо по общему баллу ADHD-RS-IV составила −8,9 для гуанфацина и −3,8 для атомоксетина; по доле пациентов с улучшением по шкале общего клинического впечатления преимущество над плацебо составило 23,7 и 12,1 процентного пункта соответственно. Улучшение затрагивало и функциональные шкалы — обучение и школу, семейные отношения.

Удержание эффекта. В исследовании с рандомизированной отменой длительностью 26 недель неудача лечения наступила у 49,3 % участников, продолживших приём гуанфацина, против 64,9 % переведённых на плацебо (p = 0,006).

Добавление к стимулятору. В исследовании на 461 участнике 6–17 лет добавление гуанфацина к стабильной дозе психостимулятора давало значимое улучшение по сравнению с добавлением плацебо — и при утреннем, и при вечернем приёме.

Сопутствующие оппозиционные симптомы. В отдельном исследовании у детей 6–12 лет с СДВГ и оппозиционными проявлениями размер эффекта по оппозиционной подшкале составил 0,59, по общему баллу ADHD-RS-IV — 0,92.

Обратная сторона. Сетевой метаанализ 133 двойных слепых рандомизированных исследований, сопоставлявший все препараты при СДВГ, показал, что у детей и подростков гуанфацин уступал плацебо по переносимости: отношение шансов выбывания из-за побочных эффектов 2,64 (95 % ДИ 1,20–5,81). Для сравнения, стандартизованное различие с плацебо по эффективности в том же метаанализе составило −0,78 у метилфенидата и −0,56 у атомоксетина.

Побочные эффекты

Профиль хорошо изучен и предсказуем — это, пожалуй, главное его свойство.

По европейской инструкции наиболее частые нежелательные реакции: сонливость (40,6 %), головная боль (27,4 %), утомляемость (18,1 %), боль в животе (12,0 %), седация (10,2 %). Американская инструкция даёт близкие цифры для монотерапии: сонливость 38 %, головная боль 24 %, утомляемость 14 %, боль в животе 11 %, снижение давления 7 %.

Интересно, что при добавлении к стимулятору картина смещается: там на первом месте головная боль (21 %), сонливость встречается реже (18 %), а среди частых явлений появляется бессонница (12 %) — стимулятор частично компенсирует седацию.

Отдельная тема — сердечно-сосудистые эффекты. Снижение давления и урежение пульса при гуанфацине закономерны. В дозоподборном исследовании они нарастали по мере увеличения дозы и возвращались к исходным значениям на этапах поддержания и снижения дозы. Именно поэтому европейская инструкция требует контроля пульса и давления еженедельно во время титрации, затем не реже одного раза в три месяца в течение первого года и каждые полгода в дальнейшем.

Подробный разбор того, что с этими эффектами делать практически, — в материале побочные эффекты гуанфацина.

Отмена: правило, которое нельзя нарушать

Резко прекращать приём гуанфацина нельзя. Инструкция говорит об этом прямо: внезапная отмена приводила к клинически значимому и стойкому повышению артериального давления выше исходного уровня и к учащению пульса.

Правило снижения простое и одинаковое в европейской и американской инструкциях: не более 1 мг каждые 3–7 дней. Отдельно разобрано в материале можно ли резко отменить гуанфацин.

«Российский гуанфацин»: почему такого препарата нет

Здесь нужно поправить распространённую формулировку запроса. Сопоставлять Интунив с «российским гуанфацином» не с чем: российского гуанфацина не существует.

Проверка Государственного реестра лекарственных средств 25 августа 2026 года по международному непатентованному наименованию «гуанфацин» даёт результат «Данные не найдены». Поиск по торговым наименованиям «Арислоу» и «Эстулик» — тот же результат. В России нет ни одного действующего регистрационного удостоверения на препараты с этим веществом: ни отечественного, ни импортного, ни в обычной форме, ни в пролонгированной.

Что при этом важно: вещество не запрещено. Гуанфацин не входит ни в перечень наркотических средств и психотропных веществ (постановление Правительства РФ от 30.06.1998 № 681), ни в перечень сильнодействующих и ядовитых веществ (постановление от 29.12.2007 № 964). Он просто не зарегистрирован. Правовая рамка и то, что из неё следует, разобраны в материалах гуанфацин в России и где купить Арислоу.

Что действительно можно сопоставить, так это три названия одного вещества, которые встречаются в обсуждениях:

• Интунив — оригинальный препарат пролонгированного действия, показание СДВГ 6–17 лет;
• Arislow ER — индийский дженерик той же пролонгированной формы;
• Эстулик — обычные таблетки гуанфацина, регистрировавшиеся в России от повышенного

давления, с противопоказанием до 18 лет; разбор — карточка Эстулика.

Первые два взаимозаменяемы по действующему веществу и форме, третий — нет: инструкция к Интуниву прямо запрещает замену на обычный гуанфацин в пересчёте миллиграмм в миллиграмм.

Кому гуанфацин подходит лучше других вариантов

Прямых сравнительных исследований, которые ответили бы на этот вопрос строго, немного, поэтому ориентиры здесь мягкие и решение всегда за врачом.

По совокупности данных гуанфацин чаще рассматривают, когда в картине заметны импульсивность, эмоциональная несдержанность и оппозиционные проявления: в исследовании на детях с такими симптомами размер эффекта по оппозиционной подшкале был выше, чем в среднем по общим шкалам. Ещё одна ситуация — сопутствующие тики, при которых стимуляторы вызывают опасения; общий разбор — в материале СДВГ и тики.

Напротив, выраженная дневная сонливость, склонность к низкому давлению и обморокам делают препарат менее удобным выбором. Сопоставление с другим нестимулятором — в материале гуанфацин или атомоксетин, а общая карта доступного в стране — что доступно в России.

Что делать с этой информацией практически

Карточка препарата полезна не тем, что позволяет назначить его себе, а тем, что делает разговор с врачом предметным.

Три вещи, которые стоит из неё вынести. Первое: гуанфацин — препарат второй линии с умеренным эффектом и предсказуемым, но заметным профилем побочных явлений, а не «мягкая безопасная альтернатива». Второе: дозирование у него весовое и медленное, с шагом не более 1 мг в неделю, поэтому оценивать результат раньше нескольких недель бессмысленно. Третье: контроль пульса и давления — не формальность, а часть назначения, прописанная в инструкции.

Начинать разговор имеет смысл после подтверждённого диагноза, а не до него: маршрут описан в материале диагностика СДВГ.

Коротко: главное

• Интунив — таблетки гуанфацина пролонгированного действия по 1, 2, 3 и 4 мг, приём один раз в сутки.
• В Европейском союзе зарегистрирован 17 сентября 2015 года для СДВГ у детей и подростков 6–17 лет как вторая линия после стимуляторов.
• Целевой диапазон дозы — 0,05–0,12 мг/кг в сутки; старт 1 мг, повышение не более чем на 1 мг в неделю.
• Максимум по европейской инструкции: 4 мг детям 6–12 лет и от 4 до 7 мг подросткам в зависимости от массы тела.
• Размеры эффекта в дозоподборном исследовании — 0,43–0,62 по шкале ADHD-RS-IV.
• В исследовании с рандомизированной отменой неудача лечения наступила у 49,3 % против 64,9 % на плацебо.
• Самые частые нежелательные реакции — сонливость (40,6 %), головная боль (27,4 %), утомляемость (18,1 %).
• По сетевому метаанализу гуанфацин уступал плацебо по переносимости у детей и подростков: ОШ 2,64.
• Резкая отмена давала стойкий подъём давления выше исходного: снижать не более 1 мг каждые 3–7 дней.
• В России гуанфацин не зарегистрирован ни под одним названием, но и не входит в перечни контролируемых веществ.

Частые вопросы

Источники

• EMA, Intuniv — показание, возрастная группа, дата регистрации в ЕС
• SmPC Intuniv — дозирование по массе тела, контроль пульса и давления, отмена, частоты нежелательных реакций
• FDA, инструкция Intuniv — монотерапия и добавление к стимуляторам, взаимодействия с CYP3A4
• Государственный реестр лекарственных средств — проверка по МНН «гуанфацин» и торговым наименованиям, 25.08.2026
• Sallee FR et al. Guanfacine extended release in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder: a placebo-controlled trial. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 2009;48(2):155-65 — дозоподборное исследование: размеры эффекта 0,43–0,62
• Hervas A et al. Efficacy and safety of extended-release guanfacine hydrochloride in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder: a randomized, controlled, phase III trial. Eur Neuropsychopharmacol, 2014;24(12):1861-72 — фаза III: гуанфацин ER, атомоксетин и плацебо
• Newcorn JH et al. Extended-release guanfacine hydrochloride in 6-17-year olds with ADHD: a randomised-withdrawal maintenance of efficacy study. J Child Psychol Psychiatry, 2016;57(6):717-28 — рандомизированная отмена: удержание эффекта 26 недель
• Wilens TE et al. A controlled trial of extended-release guanfacine and psychostimulants for attention-deficit/hyperactivity disorder. J Am Acad Child Adolesc Psychiatry, 2012;51(1):74-85.e2 — добавление гуанфацина к психостимулятору
• Connor DF et al. Effects of guanfacine extended release on oppositional symptoms in children aged 6-12 years with attention-deficit hyperactivity disorder and oppositional symptoms: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. CNS Drugs, 2010;24(9):755-68 — оппозиционные симптомы: размеры эффекта 0,59 и 0,92
• Huss M et al. Distinguishing the efficacy and sedative effects of guanfacine extended release in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder. Eur Neuropsychopharmacol, 2019;29(3):432-443 — эффект не сводится к седации
• Cortese S et al. Comparative efficacy and tolerability of medications for attention-deficit hyperactivity disorder in children, adolescents, and adults: a systematic review and network meta-analysis. Lancet Psychiatry, 2018 — сетевой метаанализ: эффективность и переносимость

Материал носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Решения о диагностике и лечении принимаются очно и индивидуально.

Автор-редактор: Григорий Зиневич