Состав аддералла: четыре соли амфетамина

Аддералл — это фиксированная смесь четырёх солей амфетамина в равных долях по массе, дающая соотношение правовращающего и левовращающего изомеров 3:1. Цифра на таблетке означает суммарную массу этих солей, а не количество чистого амфетамина.

Разбираем: какие именно соли входят в состав, что означает соотношение изомеров, что стоит за дозировкой на упаковке, чем различаются формы немедленного и пролонгированного высвобождения, что сказано в предупреждении инструкции и почему для российского читателя состав имеет прямое юридическое значение.

Содержание

• Что входит в состав
• Что означает соотношение 3:1
• Что означает цифра на таблетке
• Две формы: обычная и пролонгированная
• Что говорит предупреждение в инструкции
• Вспомогательные вещества и почему они важны
• Как это работает
• Почему состав важен для российского читателя
• Чем это отличается от других стимуляторов
• Как читать состав в зарубежных источниках
• Частые заблуждения о составе
• Что из этого следует практически
• Коротко: главное
• Частые вопросы
• Источники

Что входит в состав

Аддералл — не одно вещество, а фиксированная смесь четырёх солей амфетамина, взятых в равных долях по массе. В инструкции производителя они перечислены так:

Две из них дают только правовращающий изомер, две — смесь правовращающего и левовращающего в равных частях. В сумме получается соотношение d-амфетамина к l-амфетамину 3:1. Именно это соотношение и является тем, что отличает Аддералл от препаратов с чистым декстроамфетамином.

Что означает соотношение 3:1

Два изомера — зеркальные формы одной молекулы, и ведут они себя не одинаково. Обзор фармакологии амфетаминов, посвящённый как раз вопросу «имеет ли значение состав», описывает разницу в профиле действия изомеров и в том, как она отражается на клинических исходах. Общая идея такова: правовращающий изомер сильнее выражен в отношении центральных эффектов, левовращающий вносит свой вклад с несколько иным временным профилем, и смесь ведёт себя не так, как каждый из компонентов по отдельности.

Практически из этого следует одно: смесь солей и чистый декстроамфетамин — не взаимозаменяемые вещи, хотя в бытовых разговорах их часто называют одним словом «амфетамин». Это же объясняет, почему за рубежом существуют разные препараты на основе одного и того же вещества, и почему врач выбирает между ними, а не считает их эквивалентными.

Отдельно стоит сказать, чего из этого не следует. Ни одно из различий в составе не делает препарат «мягче» или безопаснее в правовом смысле и не выводит его из-под контроля.

Что означает цифра на таблетке

Дозировка, указанная на упаковке, — это суммарная масса всех четырёх солей, а не количество чистого амфетамина. Таблетка «20 мг» содержит 20 мг смеси солей, а не 20 мг основания амфетамина.

Форма немедленного высвобождения выпускается в дозировках 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20 и 30 мг. Форма пролонгированного высвобождения — 5, 10, 15, 20, 25 и 30 мг.

Для российского читателя здесь есть важное практическое следствие, о котором говорится ниже: при оценке размера по уголовному законодательству считается не дозировка и не масса действующего вещества, а вес всей смеси — то есть таблетки целиком.

Две формы: обычная и пролонгированная

Немедленное высвобождение (таблетки). Всё содержимое поступает сразу; пиковая концентрация в плазме достигается примерно через три часа. Действие короче, поэтому такие формы обычно принимают несколько раз в день.

Пролонгированное высвобождение (капсулы XR). Капсула содержит два типа гранул — с немедленным и с отсроченным высвобождением, что растягивает поступление вещества. Пиковая концентрация достигается примерно через семь часов, то есть на четыре часа позже, чем у обычной формы.

Показание, указанное в инструкции к пролонгированной форме, — лечение СДВГ у взрослых и детей от шести лет; для детей младше шести лет применение не рекомендовано из-за более высокой концентрации в плазме и большей частоты нежелательных реакций при тех же дозах. У формы немедленного высвобождения в показаниях, помимо СДВГ, указана нарколепсия.

Что говорит предупреждение в инструкции

В инструкции к препарату есть предупреждение в рамке — самый строгий формат предостережения, применяемый американским регулятором. Его содержание стоит привести прямо, потому что в популярных пересказах оно обычно теряется.

Указано, что препарат обладает высоким потенциалом злоупотребления и неправильного применения, которое может привести к развитию расстройства, связанного с употреблением вещества, включая зависимость. Отдельно отмечено, что возможны передозировка и смерть — особенно при более высоких дозах или при введении путём вдыхания либо инъекции.

Последняя оговорка про способ введения не случайна и объясняет многое: разница между терапевтическим и небезопасным применением определяется не только дозой, но и тем, как быстро вещество попадает в кровь. При приёме внутрь концентрация нарастает плавно, при вдыхании или инъекции — скачком, и именно скорость нарастания, а не сам факт присутствия вещества, отвечает за подкрепляющий эффект. Этот механизм разобран отдельно в материале про то, чем стимулятор при СДВГ отличается от «уличного» амфетамина.

Вспомогательные вещества и почему они важны

В таблетке, помимо четырёх солей, есть наполнители, связующие, вещества для скольжения и красители — обычный набор для твёрдой лекарственной формы. Обычно на них не обращают внимания, но в двух ситуациях они имеют значение.

Первая — переносимость. Реакция на краситель или на конкретный наполнитель встречается редко, но существует, и именно поэтому разные производители дженериков иногда переносятся по-разному при одинаковом действующем веществе.

Вторая — та самая правовая арифметика. Раз размер считается по весу всей смеси, вспомогательные вещества входят в расчёт наравне с действующим. Масса таблетки целиком заметно превышает указанную дозировку — и именно она берётся за основу.

Ещё одна деталь, о которой часто спрашивают: у формы пролонгированного высвобождения содержимое капсулы — это гранулы двух видов. Их наличие не меняет состава действующих веществ, но объясняет, почему такие капсулы нельзя измельчать или растворять: разрушение оболочки гранул превращает пролонгированную форму в форму немедленного высвобождения с соответствующим скачком концентрации. В инструкции такой способ применения прямо связан с риском тяжёлых последствий.

Как это работает

Коротко и без подробностей, которые здесь не нужны: амфетамины повышают доступность дофамина и норадреналина в синаптической щели — они усиливают их высвобождение и мешают обратному захвату. При СДВГ смысл вмешательства не в «разгоне», а в том, чтобы поднять фоновую передачу в системах, отвечающих за удержание внимания и торможение импульса, до уровня, при котором эти функции работают.

Именно поэтому эффект у человека с СДВГ выглядит как успокоение и собранность, а не как возбуждение. Механизм подробнее разобран в материале роль дофамина и норадреналина, а сам класс препаратов — в материале стимулирующие препараты при СДВГ.

Почему состав важен для российского читателя

Здесь состав перестаёт быть фармакологической подробностью и становится юридически значимым обстоятельством.

В перечне наркотических средств и психотропных веществ позиция сформулирована так: «Амфетамин и его производные, за исключением производных, включённых в качестве самостоятельных позиций в перечень» — и находится она в списке I, то есть в списке веществ, оборот которых в России запрещён. Формулировка «и его производные» закрывает вопрос о том, что в препарате не чистый амфетамин, а четыре его соли: все они попадают под ту же позицию.

Более того, размер для целей уголовного закона определяется не по содержанию действующего вещества. Пленум Верховного Суда разъяснил, что если вещество из списка I входит в состав смеси или препарата, размер определяется весом всей смеси. Для таблетки это означает вес таблетки целиком, вместе со вспомогательными веществами — а их в ней существенно больше, чем самого амфетамина.

Подробный разбор правового статуса, размеров и ответственности — в материале Аддералл в России: запрещён или нет.

Чем это отличается от других стимуляторов

Метилфенидат («Риталин», «Концерта») — вещество другого класса. Он тоже повышает доступность дофамина и норадреналина, но преимущественно за счёт блокады обратного захвата, без выраженного вытеснения медиатора из везикул. В России он также находится в списке I, отдельной позицией. Разбор формы с пролонгированным высвобождением — Концерта.

Лиздексамфетамин («Вивансе») — пролекарство: сам по себе он неактивен и превращается в декстроамфетамин уже в организме. Именно из-за этого превращения эффект наступает более плавно. В России препарат не зарегистрирован. Разбор — Вивансе.

Декстроамфетамин в чистом виде — не то же самое, что смесь солей: в нём отсутствует левовращающий изомер, дающий свой вклад в общий профиль действия.

Общая карта того, что из всего этого доступно в России, — в материале что доступно в России в 2026.

Как читать состав в зарубежных источниках

Отдельная сложность для русскоязычного читателя — разнобой в названиях. В зарубежных материалах одно и то же может называться по-разному, и из-за этого данные об одном препарате переносят на другой.

• Mixed amphetamine salts (MAS) — это и есть смесь четырёх солей, о которой идёт речь. Аббревиатура MAS-IR означает форму немедленного высвобождения, MAS-XR — пролонгированную.
• Dextroamphetamine — чистый правовращающий изомер, другой препарат.
• Lisdexamfetamine — пролекарство, третий вариант.
• Amphetamine без уточнения в научных текстах чаще означает класс, а не конкретный препарат.

Практический приём: встречая утверждение о «амфетамине» в зарубежном обзоре или новости, стоит проверить, о какой именно форме идёт речь. Метаанализы обычно указывают это явно, а популярные пересказы — почти никогда.

Второе, о чём стоит помнить: дозировки в зарубежных материалах приводятся для конкретной формы и конкретной страны регистрации. Переносить их на что-либо другое нельзя — как и подбирать дозу самостоятельно по любому источнику.

Частые заблуждения о составе

«Это просто амфетамин». Не совсем: это фиксированная смесь четырёх солей с соотношением изомеров 3:1. Правовой статус от этого не меняется, но фармакологически смесь и чистое вещество различаются.

«20 мг — это 20 мг амфетамина». Нет. Это суммарная масса четырёх солей.

«Раз соли разные, значит, это не запрещённое вещество». Формулировка перечня прямо охватывает производные, поэтому такой аргумент не работает.

«XR — это более слабая форма». Не более слабая, а иначе распределённая во времени: пик наступает позже, действие растянуто.

«Состав определяет, поможет ли препарат». Состав влияет на профиль действия, но подбор всегда индивидуален, а решение принимает врач очно. Общая рамка расстройства, при котором обсуждается такое лечение, — что такое СДВГ простыми словами.

Что из этого следует практически

Если коротко, знание состава полезно ровно для трёх вещей.

Первое — понимать, что читаете. В зарубежных материалах и на форумах разные препараты часто называются одним словом, и без понимания состава легко перенести на один препарат данные о другом.

Второе — не считать препараты взаимозаменяемыми. Ни по эффекту, ни по длительности, ни по переносимости.

Третье — понимать, почему в России это неприменимо. Не потому, что «не завезли», а потому, что вещество и все его производные отнесены к списку с запрещённым оборотом. Что делать в этой ситуации и что реально доступно — разобрано в материалах, на которые ссылается этот текст.

Коротко: главное

• В составе четыре соли: декстроамфетамина сахарат, амфетамина аспартата моногидрат, декстроамфетамина сульфат и амфетамина сульфат.
• Каждая соль входит в равной доле по массе; суммарное соотношение изомеров d- и l-амфетамина составляет 3:1.
• Дозировка на упаковке — суммарная масса четырёх солей, а не количество чистого амфетамина.
• Форма немедленного высвобождения выпускается в семи дозировках, пролонгированная — в шести.
• У обычной формы пик концентрации наступает примерно через три часа, у пролонгированной — примерно через семь.
• В инструкции есть предупреждение в рамке о высоком потенциале злоупотребления и о риске передозировки и смерти.
• В российском перечне позиция сформулирована как «амфетамин и его производные» и находится в списке I — оборот запрещён.
• Размер для целей уголовного закона считается по весу всей смеси, то есть по массе таблетки целиком.

Частые вопросы

Источники

• Инструкция Adderall (DailyMed, NLM) — состав, соотношение изомеров, дозировки и предупреждение в рамке
• Инструкция Adderall XR (DailyMed, NLM) — дозировки капсул, механизм высвобождения и показания
• Hodgkins P et al. The pharmacology and clinical outcomes of amphetamines to treat ADHD: does composition matter?. CNS Drugs, 2012;26(3):245-68 — фармакология амфетаминов при СДВГ: имеет ли значение состав
• Cortese S et al. Comparative efficacy and tolerability of medications for attention-deficit hyperactivity disorder in children, adolescents, and adults: a systematic review and network meta-analysis. Lancet Psychiatry, 2018 — сетевой метаанализ препаратов: эффективность и переносимость
• Постановление Правительства РФ № 681 от 30.06.1998 — перечень: «амфетамин и его производные» в списке I
• Постановление Пленума ВС РФ № 14 от 15.06.2006 — размер вещества в составе смеси определяется весом всей смеси

Материал носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Решения о диагностике и лечении принимаются очно и индивидуально.

Автор-редактор: Григорий Зиневич