Ноотропы в уколах и капельницах: формы введения, разведение, что говорит инструкция

Инъекционная форма ноотропа решает задачу доставки вещества, а не усиливает его действие: доза 1000 мг остаётся дозой 1000 мг и в вене, и в стакане воды. У кортексина и церебролизина таблеток не существует в принципе — их пептиды разрушаются в желудке, а у цитиколина и пирацетама уколы предназначены для стационара и первых дней лечения.

Разбираем по инструкциям, чем разводят каждый препарат, какие объёмы допустимы внутримышечно, почему нельзя ускорять капельницу и что сказано про детей.

Содержание

• Почему ноотропы вообще колют
• Кортексин: единственная форма — укол
• Церебролизин: где кончается укол и начинается капельница
• Цераксон: скорость важнее объёма
• Пирацетам в ампулах
• Чем разводят и что с чем нельзя смешивать
• Внутримышечно или внутривенно
• Почему капельницу нельзя ускорить
• Крупные испытания и их результат
• Мексидол: пятый частый флакон
• Дети: где инъекции разрешены, а где запрещены
• Сколько это стоит по времени
• Риски самой процедуры
• Что спросить у врача
• Что почитать дальше
• Коротко: главное
• Частые вопросы
• Источники

Почему ноотропы вообще колют

Инъекционная форма нужна в двух случаях. Первый — вещество плохо всасывается из кишечника или разрушается при первом прохождении через печень, и таблетка просто не доносит дозу. Второй — пациент не может глотать: после инсульта, в реанимации, без сознания.

Все инъекционные ноотропы, которые назначают в России, попадают в первую категорию. Кортексин и церебролизин — смеси пептидов, а пептиды в желудке расщепляются до аминокислот, поэтому таблеточной формы у них не существует в принципе. Цитиколин и пирацетам всасываются хорошо, и у них есть обе формы: уколы предназначены для стационара и первых дней лечения, а не для домашнего курса.

Отсюда первое, что стоит понимать про «капельницу для мозга»: способ введения не делает препарат сильнее. Доза 1000 мг остаётся дозой 1000 мг и в вене, и в стакане воды. Инъекция решает задачу доставки, а не усиления эффекта, и там, где существует таблетка с той же дозой, разница между ними — в удобстве и в рисках самой процедуры.

Кортексин: единственная форма — укол

У кортексина инъекционная форма не альтернативная, а единственная: лиофилизат во флаконе по 5 или 10 мг, из которого раствор готовят непосредственно перед введением. Вводится только внутримышечно, внутривенного пути инструкция не предусматривает.

Разводят содержимое флакона в 1–2 мл 0,5-процентного раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9-процентного раствора натрия хлорида. Лидокаин в качестве растворителя инструкция прямо не рекомендует. Взрослым и детям тяжелее 20 кг назначают 10 мг в сутки, детям легче 20 кг — 0,5 мг на килограмм массы тела. Курс — десять ежедневных инъекций, повторный возможен через три-шесть месяцев.

Два указания, которые нарушают чаще всего: готовый раствор не хранят даже несколько часов и не смешивают в шприце с другими растворами. Флакон, разведённый утром «на два укола», к вечеру уже не то, что описано в инструкции. Подробный разбор препарата — в отдельной карточке кортексин.

Церебролизин: где кончается укол и начинается капельница

Церебролизин — концентрат комплекса пептидов, полученных из головного мозга свиньи, 215,2 мг на миллилитр. Ампулы бывают на 1, 2, 5, 10 и 20 мл, и объём ампулы здесь определяет способ введения.

Инструкция проводит границу по объёму жёстко: внутримышечно допускается вводить до 5 мл, внутривенно струйно — до 10 мл, а дозы от 10 до 50 мл вводятся только медленной внутривенной инфузией длительностью от 15 до 60 минут. То есть «капельница» начинается там, где доза превышает 10 мл, и это не выбор врача из удобства, а требование инструкции.

Совместимость проверена с тремя растворами: 0,9-процентным раствором натрия хлорида, раствором Рингера и 5-процентным раствором глюкозы. Несовместим препарат с растворами, содержащими липиды, и с растворами, изменяющими кислотность за пределы диапазона pH от 5,0 до 8,0.

При слишком быстром введении инструкция предупреждает об ощущении жара, потливости и головокружении — это самая частая жалоба на процедуру, и причина у неё в скорости, а не в дозе. Курс — от 10 до 20 ежедневных введений.

Цераксон: скорость важнее объёма

У цитиколина под маркой Цераксон инъекционная форма — раствор 500 или 1000 мг в ампуле на 4 мл. Инструкция описывает два способа: медленная внутривенная инъекция в течение 3–5 минут в зависимости от дозы или капельное вливание со скоростью 40–60 капель в минуту. Внутривенный путь назван предпочтительным по сравнению с внутримышечным; при внутримышечном введении требуется избегать повторных инъекций в одно и то же место.

Ампула предназначена для однократного применения и используется немедленно после вскрытия. Препарат совместим со всеми изотоническими растворами и растворами декстрозы — здесь ограничений меньше, чем у церебролизина.

Особенность Цераксона в том, что через три-пять дней инструкция допускает переход на пероральные формы, если не нарушена функция глотания. Дозировка при этом не меняется: 1000 мг остаются 1000 мг в саше или во флаконе. Чем именно различаются формы — в разборе Цераксон: саше, уколы, ампулы и раствор.

Пирацетам в ампулах

Раствор пирацетама выпускается в концентрации 200 мг/мл в ампулах по 5 и 10 мл. Показания у инъекционной формы узкие: симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции и уменьшение проявлений кортикальной миоклонии.

Дозы взрослым при первом показании — 2,4–4,8 г в сутки в два-четыре приёма; при кортикальной миоклонии схема наращивается до максимума в 24 г в сутки. Внутривенное введение выполняется в течение нескольких минут, болюсное — не быстрее чем за две минуты.

Противопоказания у раствора обширнее, чем у таблеток: гиперчувствительность, хорея Гентингтона, геморрагический инсульт, терминальная стадия хронической почечной недостаточности и детский возраст до 18 лет. Подробнее о препарате — в материале пирацетам и Ноотропил.

Чем разводят и что с чем нельзя смешивать

Общее правило здесь одно: смешивать два ноотропа в одном шприце нельзя ни в одном случае. Практика «сделаем сразу два укола в один шприц, чтобы ребёнок меньше плакал» противоречит инструкциям обоих препаратов, каким бы ни было сочетание.

Выбор растворителя перестаёт быть формальностью, когда речь о прокаине. Это местный анестетик со своим профилем аллергических реакций, и если у ребёнка были реакции на новокаин у стоматолога, об этом нужно сказать до первой инъекции.

Внутримышечно или внутривенно

Разница не в силе действия, а в скорости поступления вещества в кровь и в объёме, который можно ввести за один раз. Внутримышечно всасывание идёт из депо в мышце постепенно; внутривенно вещество попадает в кровоток сразу и целиком.

Инструкции разных препаратов расставляют приоритеты по-разному. У Цераксона внутривенный путь назван предпочтительным. У церебролизина внутримышечно можно ввести не более 5 мл, а всё, что больше 10 мл, — только инфузией. У кортексина внутривенного пути нет вовсе.

Что из этого следует для пациента: если в назначении написано «внутривенно капельно», заменить это на «внутримышечно, чтобы не ехать в процедурный» нельзя — это другой режим введения, который для больших объёмов инструкция не предусматривает.

Почему капельницу нельзя ускорить

Скорость введения в инструкциях указана не для порядка. У церебролизина при слишком быстром введении описаны жар, потливость и головокружение; у Цераксона установлена конкретная скорость 40–60 капель в минуту, что для флакона на 100 мл означает примерно 30–40 минут.

Просьба «покапайте побыстрее, мне на работу» — самая частая причина плохой переносимости процедуры. Медсестра, которая соглашается, нарушает инструкцию, а неприятные ощущения пациент потом приписывает препарату.

Второй источник жалоб — температура раствора. Флакон, только что вынутый из холодильника, вводится холодным, и это само по себе даёт озноб и дискомфорт в вене, не имеющий отношения к действующему веществу.

Крупные испытания и их результат

По инъекционным ноотропам есть то, чего нет по большинству таблеточных российских препаратов: качественные международные обзоры. И они неутешительны.

Церебролизин при остром ишемическом инсульте разбирал Кокрейновский обзор, последняя версия которого вышла в 2020 году: семь рандомизированных исследований, 1601 участник. Влияния на общую смертность не обнаружено — отношение рисков 0,90 при доверительном интервале от 0,61 до 1,32. Но обзор нашёл другое: рост числа пациентов с нефатальными серьёзными нежелательными явлениями, отношение рисков 2,15 при интервале от 1,01 до 4,55. В подгруппе, где применялась схема 30 мл в течение десяти дней, рост был выраженнее — отношение рисков 2,86 при интервале от 1,23 до 6,66. Четыре из семи многоцентровых исследований поддерживал производитель.

Цитиколин проверяли в исследовании ICTUS, опубликованном в The Lancet в 2012 году: 2298 пациентов, международный многоцентровый дизайн, плацебо-контроль. Испытание остановили по бесперспективности — восстановление через 90 дней оказалось одинаковым с плацебо, отношение шансов 1,03. Финансировал исследование производитель препарата.

Важная оговорка: все эти данные получены при инсульте, а не при СДВГ. Из отрицательного результата при инсульте не следует автоматически отрицательный результат при другом состоянии. Следует другое: там, где препарат изучали хорошо и на больших выборках, ожидаемого эффекта не нашли, а рост нежелательных явлений у церебролизина нашли.

Мексидол: пятый частый флакон

К четырём разобранным препаратам в российских назначениях почти всегда добавляется пятый — мексидол, этилметилгидроксипиридина сукцинат. Инъекционная форма — раствор 50 мг/мл в ампулах по 2 и 5 мл.

Режим введения устроен так же, как у соседей по капельнице, и так же не оставляет места импровизации: струйно препарат вводят медленно, в течение 5–7 минут, а капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту, разводя дозу в 100–150 мл 0,9-процентного раствора натрия хлорида или 5-процентного раствора глюкозы. Максимальная суточная доза — не более 1200 мг. Парентеральный курс занимает 10–14 дней, после чего инструкция предполагает переход на таблетки.

Показания у мексидола сосудистые и неврологические: острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт мозга, черепно-мозговая травма, хроническая ишемия мозга, синдром вегетативной дистонии, острый инфаркт миокарда, абстинентный синдром при алкоголизме. СДВГ среди них нет.

Возрастная строка та же, что у Цераксона и раствора пирацетама: детский возраст до 18 лет стоит в противопоказаниях, наряду с острой почечной и печёночной недостаточностью, беременностью и грудным вскармливанием. То есть из пяти самых частых инъекционных препаратов трём инструкция прямо запрещает применение у детей, а разрешают его только два — церебролизин и кортексин.

Дети: где инъекции разрешены, а где запрещены

Это тот раздел, ради которого многие сюда и приходят, и картина здесь неожиданная.

Церебролизин — единственный препарат в этом списке, у которого гиперактивность и дефицит внимания названы показанием прямо, а не выведены из соседних формулировок. Одновременно это единственный препарат в списке, по которому есть кокрейновский обзор с данными о росте нежелательных явлений. Оба факта верны и оба относятся к одному лекарству.

У Цераксона и раствора пирацетама возраст до 18 лет стоит в противопоказаниях. Назначение ребёнку в этих случаях идёт не просто вне инструкции, а против прямого запрета, и вопрос врачу здесь уместен в этой самой формулировке.

Сколько это стоит по времени

Курс инъекций — это не только лекарство, но и логистика, о которой на приёме говорят реже всего. Десять ежедневных внутримышечных уколов кортексина означают десять поездок в процедурный кабинет, если препарат не колют дома. Курс церебролизина длиннее — от 10 до 20 введений, а при объёме свыше 10 мл каждое из них занимает от четверти часа до часа под капельницей. Парентеральный курс мексидола укладывается в 10–14 дней, после чего инструкция предполагает ещё два месяца таблеток.

Для ребёнка школьного возраста это означает, что курс придётся встраивать между уроками, и решение о времени приёма перестаёт быть медицинским: утренние инъекции съедают первые уроки, вечерние — сон. Для взрослого — что курс капельниц занимает рабочее время в течение двух-трёх недель подряд.

Отсюда практический вопрос, который стоит задать до начала: существует ли у назначенного препарата пероральная форма с тем же действующим веществом. У цитиколина, пирацетама и мексидола она есть, и инструкции сами описывают переход на таблетки — у Цераксона через три-пять дней, у мексидола после парентерального курса. У кортексина и церебролизина такой альтернативы нет по устройству молекулы, и здесь выбор стоит иначе: курс инъекций или отказ от препарата.

Риски самой процедуры

Про инъекции говорят как про способ доставки, но у процедуры есть собственный профиль рисков, не зависящий от препарата.

Внутримышечная инъекция болезненна, а курс из десяти уколов у ребёнка — это десять эпизодов, каждый из которых он ждёт заранее. Инструкция кортексина отдельно требует не вводить препарат повторно в одно и то же место; на практике это соблюдается не всегда, и уплотнения в месте инъекций — самое частое осложнение курса.

Внутривенное введение добавляет риски венозного доступа: флебит, гематома, случайное паравенозное введение. Для домашних курсов, которые делают приходящие медсёстры, добавляется вопрос стерильности и того, кто будет рядом при аллергической реакции.

Наконец, оба препарата с пептидным составом — кортексин и церебролизин — получены из тканей животных, скота и свиньи соответственно, и реакции гиперчувствительности у них описаны вплоть до анафилактического шока. Это редкие события, но именно они объясняют, почему инъекция делается в медицинском учреждении, а не самостоятельно дома.

Что спросить у врача

Разговор о курсе инъекций стоит начинать не с вопроса «поможет ли», а с трёх конкретных: какое показание из инструкции соответствует ситуации; что будет считаться результатом и через какой срок; почему выбрана инъекционная форма, если у препарата есть таблетки.

Если препарат назначен ребёнку, к этим трём добавляется четвёртый — что говорит инструкция о детском возрасте. У двух из четырёх разобранных препаратов там стоит прямое противопоказание, и врач должен объяснить, на каком основании назначение делается вопреки ему.

Общая карта класса и того, чем ноотропы отличаются от препаратов первой линии, — в путеводителе ноотропы при СДВГ, а обзор отечественных препаратов — в материале российские ноотропы при СДВГ. Сравнение кортексина с церебролизином — в разборе церебролизин и кортексин при СДВГ.

Что почитать дальше

Если курс уколов обсуждается для ребёнка, полезнее сперва понять, что при СДВГ вообще меняет положение дел, — это разобрано в книге «СДВГ у ребёнка: гид для родителей». Инструкционные разборы отдельных препаратов — в карточках тенотен и семакс; последний интересен тем, что решает ту же задачу доставки пептида без иглы — через слизистую носа.

Коротко: главное

• Инъекция нужна там, где вещество не всасывается из кишечника или пациент не может глотать; силу действия способ введения не меняет.
• У кортексина и церебролизина таблеточной формы нет: пептиды расщепляются в желудке.
• Церебролизин: внутримышечно до 5 мл, внутривенно струйно до 10 мл, от 10 до 50 мл — только медленной инфузией 15–60 минут.
• Цераксон вводят медленно за 3–5 минут или капельно со скоростью 40–60 капель в минуту; ускорять процедуру нельзя.
• Смешивать два препарата в одном шприце нельзя ни в одном сочетании.
• У церебролизина «гиперактивность и дефицит внимания у детей» названы показанием прямо; у Цераксона и раствора пирацетама возраст до 18 лет — противопоказание.
• Кокрейновский обзор 2020 года по церебролизину при инсульте не нашёл влияния на смертность, но нашёл рост нефатальных серьёзных нежелательных явлений.

Частые вопросы

Источники

• Ziganshina LE et al. Cerebrolysin for acute ischaemic stroke. Cochrane Database Syst Rev, 2020;7(7):CD007026 — Кокрейновский обзор церебролизина: 7 РКИ, 1601 участник, рост нефатальных СНЯ
• Dávalos A et al. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study (ICTUS trial). Lancet, 2012;380(9839):349-57 — ICTUS: цитиколин при инсульте, остановлено по бесперспективности
• РЛС: Церебролизин — инструкция: объёмы для в/м и в/в, разведение, показания у детей
• РЛС: Кортексин — инструкция: разведение, дозы по массе тела, курс
• РЛС: Цераксон — инструкция: скорость введения, переход на пероральные формы
• РЛС: Пирацетам, раствор 200 мг/мл — инструкция: дозы, скорость введения, противопоказания
• РЛС: Мексидол, раствор 50 мг/мл — инструкция: скорость введения, разведение, противопоказание до 18 лет

Материал носит справочный характер и не заменяет консультацию врача. Решения о диагностике и лечении принимаются очно и индивидуально.

Автор-редактор: Григорий Зиневич